| Cerenia 160 mg ad us. vet., Tabletten |
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Pfizer AG
Antiemetikum für Hunde; Teilbare Tabletten zu 160 mg
ATCvet: QA04AD90
Zusammensetzung
| Wirkstoff: | Maropitant (als Maropitant-Citrat-Monohydrat) 160 mg |
| Hilfsstoffe: | Color: E110, excipiens pro compresso |
Die Tabletten haben auf beiden Seiten eine Bruchkerbe und können so in gleiche Hälften geteilt werden.
Fachinformationen Wirkstoffe (CliniPharm)
Maropitant
Eigenschaften / Wirkungen
Erbrechen ist ein komplexer Vorgang, der vom Brechzentrum im Gehirn zentral gesteuert wird. Das Brechzentrum besteht aus mehreren Nuclei im Hirnstamm (Area postrema, Nucleus tractus solitarii, dorsaler Vaguskern), die sensorische Reize aus zentralen und peripheren Quellen sowie chemische Signale aus dem Blut empfangen und verarbeiten. Substanz P, ein Mitglied der auch als Tachykinine bezeichneten Familie von Neuropeptiden, ist eine wichtige Überträgersubstanz sowohl in den Nuclei des Brechzentrums als auch im Gastrointestinaltrakt.Indem Maropitant nun die Bindung von Substanz P an den Neurokinin-1- (NK1) Rezeptor im Brechzentrum hemmt, wirkt es gegen neurale und humorale (zentral- und periphernervöse) Ursachen des Erbrechens. Verschiedene in-vitro-Untersuchungen haben gezeigt, dass Maropitant selektiv an den NK1-Rezeptor bindet und in dosisabhängigem Ausmass als funktioneller Antagonist der Substanz P wirkt. In-vivo-Studien am Hund belegen die antiemetische Wirksamkeit von Maropitant gegenüber zentral und peripher wirkenden Emetika wie Apomorphin, Cisplatin oder Ipecacuanha-Sirup.
Maropitant wirkt nicht sedierend und ist nicht als Sedativum bei Reisekrankheit anzuwenden!
Anzeichen der Übelkeit, die mit der Reisekrankheit einhergehen, einschliesslich übermässiges Speicheln und Lethargie, können nach der Behandlung bestehen bleiben.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung in einem Dosisbereich von 1 mg/kg bis 16 mg/kg weist Maropitant bei Hunden eine nichtlineare Pharmakokinetik auf. Die interindividuellen kinetischen Abweichungen sind gross und können z.B. für die AUC bis zu 70% betragen. Das Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand (VSS - Volume of Distribution at Steady-State) nach intravenöser Verabreichung von 1 - 2 mg/kg liegt bei rund 4,4 - 7 l/kg. Im Rahmen klinischer Studien erreichte die Maropitant-Konzentration im Plasma bei allen Tieren eine Stunde nach Verabreichung einer therapeutischen Dosis ein wirksames Niveau. Im Plasma ist Maropitant bei Hunden zu über 99% an Proteine gebunden.Nach Verabreichung von 2 mg/kg Körpergewicht wird die Plasma-Höchstkonzentration (Cmax ca. 80 ng/ml) ca. 2 Stunden (Tmax) nach Verabreichung der Dosis erreicht. Die scheinbare Eliminationshalbwertszeit (t1/2) beträgt ca. 4 Stunden, die geschätzte Bioverfügbarkeit 24%. Nach wiederholter oraler Verabreichung von 2 mg/kg täglich an fünf aufeinander folgenden Tagen betrug die Akkumulation ca. 150%.
Nach oraler Verabreichung der 4-fachen Dosis (8 mg/kg) wird eine fast 10mal höhere Cmax von 776 ng/ml nach 1,7 Stunden erreicht. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 5,5 Stunden die geschätzte Bioverfügbarkeit 37%. Nach wiederholter oraler Verabreichung von 8 mg/kg täglich an zwei aufeinander folgenden Tagen beträgt die Akkumulation ca. 220%.
Maropitant wird in der Leber durch Zytochrom P450 (CYP) abgebaut. CYP2D15 und CYP3A12 wurden als die Isoformen identifiziert, die beim Hund an der Metabolisierung von Maropitant in der Leber beteiligt sind. Die beiden Isoenzyme weisen eine unterschiedliche Aktivität und Kapazität auf. Dies kann das nichtlineare kinetische Verhalten erklären.
Die Elimination erfolgt nur zu einem geringen Anteil auf dem renalen Weg: Weniger als 1% des Wirkstoffs einer subkutanen Dosis von 8 mg/kg wird unverändert oder in Form des Hauptmetaboliten mit dem Urin ausgeschieden.
Indikationen
Zur Vorbeugung von Erbrechen, hauptsächlich des durch Chemotherapie verursachten Vomitus.Zur Behandlung von Erbrechen kombiniert mit anderen notwendigen veterinärmedizinischen und haltungstechnischen Massnahmen.
Zur Vorbeugung von Erbrechen verursacht durch Reisekrankheit.
Nach der Einleitung einer Therapie mit Cerenia Injektionslösung kann die Therapie mit Cerenia Tabletten fortgesetzt werden.
Dosierung / Anwendung
Zur oralen VerabreichungZur Therapie und Vorbeugung von Erbrechen (ausser Reisekrankheit)
Zur Behandlung und Vorbeugung von Erbrechen sind Cerenia Tabletten einmal täglich zu verabreichen, und zwar in einer Dosierung von 2 mg Maropitant pro kg Körpergewicht. Die Anzahl der Tabletten ist nachstehender Tabelle zu entnehmen. Die Tabletten können entlang der Bruchkerbe geteilt werden. Zur Initialbehandlung von Vomitus wird die Injektionslösung empfohlen, anschliessend kann mit Tabletten weiterbehandelt werden.Cerenia kann gegen Erbrechen während maximal 5 Tagen einmal täglich entweder in Tablettenform oder als Injektionslösung verabreicht werden.
Therapie und Vorbeugung von Erbrechen aus anderer Ursache als Reisekrankheit
| Körpergewicht des Hundes (kg) | Anzahl Tabletten | ||
| 16 mg | 24 mg | 60 mg | |
| 3,0* - 4,0 | 1/2 | -- | -- |
| 4,1 - 8,0 | 1 | -- | -- |
| 8,1 - 12,0 | -- | 1 | -- |
| 12,1 - 24,0 | -- | 2 | -- |
| 24,1 - 30,0 | -- | -- | 1 |
| 30,1 - 60,0 | -- | -- | 2 |
*Unter 3 kg Körpergewicht nicht dosierbar
Zur Vorbeugung von Erbrechen verursacht durch Reisekrankheit
Zur Vorbeugung von Erbrechen verursacht durch Reisekrankheit sind Cerenia Tabletten einmal täglich zu verabreichen, und zwar in einer Dosierung von 8 mg Maropitant pro kg Körpergewicht. Die Anzahl der Tabletten ist nachstehender Tabelle zu entnehmen. Die Tabletten können entlang der Bruchkerbe geteilt werden.Die Tabletten sind mindestens eine Stunde vor Fahrtantritt zu verabreichen. Der antiemetische Effekt hält für mindestens 12 Stunden an. Für die Reise am nächsten Morgen kann die Verabreichung bereits abends vorher erfolgen. Die Behandlung darf an maximal zwei aufeinander folgenden Tagen durchgeführt werden.
Vorbeugung von Reisekrankheit
| Körpergewicht des Hundes (kg) | Anzahl Tabletten | |||
| 16 mg | 24 mg | 60 mg | 160 mg | |
| 1,0 - 1,5 | ½ | ½ | -- | -- |
| 1,6 - 2,0 | 1 | -- | -- | -- |
| 2,1 - 3,0 | -- | 1 | -- | -- |
| 3,1 - 4,0 | 2 | -- | -- | -- |
| 4,1 - 6,0 | -- | 2 | -- | -- |
| 6,1 - 7,5 | -- | -- | 1 | -- |
| 7,6 - 10,0 | -- | -- | -- | ½ |
| 10,1 - 15,0 | -- | -- | 2 | -- |
| 15,1 - 20,0 | -- | -- | -- | 1 |
| 20,1 - 30,0 | -- | -- | -- | 1 ½ |
| 30,1 - 40,0 | -- | -- | -- | 2 |
| 40,1 - 60,0 | -- | -- | -- | 3 |
Cerenia Tabletten sollten nicht auf einen leeren Magen verabreicht werden, weil durch mechanische Reizung der Magenschleimhaut Erbrechen ausgelöst werden kann. Längeres Fasten sollte vermieden werden.
Es wurde gezeigt, dass die Verabreichung einer kleinen (Zwischen-) Mahlzeit vor der Arzneimitteleinnahme helfen kann, das Erbrechen zu verhindern. Cerenia Tabletten sind nicht in Futter verpackt oder untergemischt zu verabreichen, da dies die Auflösung der Tablette und damit den Wirkungseintritt verzögern oder verhindern kann. Der Hund ist nach der Verabreichung genau zu beobachten, um sicherzustellen, dass er die verabreichten Tabletten aufgenommen und behalten hat.
Anwendungseinschränkungen
Kontraindikationen
Keine bekanntVorsichtsmassnahmen
Da die Sicherheit des Tierarzneimittels weder für Hunde im Alter von weniger als 8 Wochen noch während Trächtigkeit und Laktation belegt ist, nur anwenden nach entsprechender Nutzen-Risiko-Bewertung durch den behandelnden Tierarzt. Die höhere Dosierung (8 mg pro Kilogramm) soll nur bei Hunden eingesetzt werden, die älter als 16 Wochen sind.Cerenia Tabletten haben sich als wirksam erwiesen zur Behandlung von Erbrechen. Allerdings ist zu beachten, dass bei hoher Frequenz des Erbrechens das oral verabreichte Cerenia nicht vor dem nächsten Erbrechen absorbiert wird. Deshalb ist es aus klinischer Sicht angebracht, als Initialtherapie Cerenia Injektionslösung anzuwenden.
Wichtig: Erbrechen kann ein Symptom von lebensbedrohlichen gastrointestinalen Störungen wie Ileus, Volvulus, Invagination u.ä. sein. Daher sind angemessene diagnostische Untersuchungen durchzuführen. Antiemetika dürfen nur in Verbindung mit anderen veterinärmedizinischen und haltungstechnischen Massnahmen, welche die spezifischen Ursachen und physiologischen Konsequenzen des Erbrechens berücksichtigen, angewendet werden.
Maropitant wird in der Leber abgebaut und ist daher bei Tieren mit Lebererkrankungen nur unter besonderer Vorsicht anzuwenden.
Cerenia sollte mit Vorsicht bei Tieren mit Herzproblemen angewendet werden, da Maropitant eine Affinität zu den Kanälen der Calcium- und Kalium Ionen hat.
In einer Studie wurde nach Verabreichung von 8 mg/kg an gesunden Hunden im EKG eine Verlängerung des QT-Intervalls um 10% beobachtet.
Unerwünschte Wirkungen
VetVigilance: Pharmacovigilance-Meldung erstattenInnerhalb von 2 Stunden nach Verabreichung von 8 mg/kg (Indikation: Vorbeugen gegen Reisekrankheit) wird häufig Erbrechen beobachtet. Die Verabreichung soll darum frühzeitig vor dem Fahrantritt erfolgen.
Falls Sie eine Nebenwirkung bei Ihrem Tier feststellen, teilen Sie diese Ihrem Tierarzt mit.
Wechselwirkungen
Cerenia sollte nicht gleichzeitig mit Calcium-Kanalblockern, wie Verapamil, angewendet werden, weil auch Maropitant eine Affinität zu Calcium-Kanälen hat.Maropitant hat eine starke Plasma-Proteinbindung und kann mit anderen Stoffen mit ebenfalls ausgeprägter Bindung konkurrieren.
Sonstige Hinweise
Besondere Vorsichtsmassnahmen für den Anwender
Nach der Verabreichung Hände waschen. Bei versehentlicher Einnahme ist unverzüglich ein Arzt zu Rate zu ziehen und die Arzneimittelinformation oder die Packung vorzuzeigen. In Laborstudien ist für Maropitant eine augenreizende Wirkung belegt worden. Wenn das Präparat versehentlich ins Auge gelangt, ist das Auge mit reichlich Wasser auszuspülen und ein Arzt aufzusuchen.Hinweise für die richtige Anwendung
Bei der Entnahme der Tablette aus der Durchdrückpackung ist folgendes zu berücksichtigen:Als Erstes schneiden oder falten Sie entlang der perforierten Linie und folgen Sie dabei dem Scheren-Symbol.
Gehen Sie zur Rückzugs-Kerbe, wie mit dem Pfeilsymbol beschrieben.
Halten Sie eine Seite des Einschnitts fest und ziehen die andere Seite Richtung Mitte der Durchdrückpackung bis die Tablette sichtbar wird.
Entnehmen Sie die Tablette aus der Durchdrückpackung und verabreichen Sie diese wie vorgeschrieben.
Vorsicht: Versuchen sie nicht die Tablette durch die Durchdrückpackung zu drücken, weil dieses die Durchdrückpackung wie auch die Tablette beschädigen wird.
Lagerungshinweise
Arzneimittel nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum hinter EXP nicht mehr anwenden. Nicht verwendete halbe Tabletten wieder in den leeren Blister einlegen und in der Originalverpackung aufbewahren.Haltbarkeit einer halbierten Tablette: 2 Tage.
Nicht über 30°C lagern.
Ausserhalb der Reich- und Sichtweite von Kindern aufbewahren.
Nicht verwendete Tierarzneimittel oder davon stammende Abfallmaterialien sind entsprechend den örtlichen Vorschriften zu entsorgen.
Packungen
Cerenia 160 mg: Blister à 4 TablettenInformationsstand: 06/2012
Dieser Text ist behördlich genehmigt.
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