Cerenia® ad us. vet., Injektionslösung
Tierarzneimittel
Kompendium
der Schweiz
 

Pfizer AG

Antiemetikum für Hunde und Katzen

ATCvet: QA04AD90

 

Zusammensetzung

Wirkstoff: Injektionslösung zu 200 mg Maropitant (als Maropitant-Citrat-Monohydrat)
Hilfsstoffe Injektionslösung: Sulphobutyl ether ß-cyclodextrin sodium, Conserv.: Metacresolum 66 mg, Aqua ad injectabilia q.s. ad solutionem pro 20 ml
Galenische Form:
Die Injektionslösung enthält 10 mg Maropitant pro ml als Maropitant-Citrat-Monohydrat.
Die Injektionslösung ist durchsichtig und farblos bis hellgelb.
 

Fachinformationen Wirkstoffe (CliniPharm)

Maropitant
 

Eigenschaften / Wirkungen

Maropitant ist ein potenter und selektiver Neurokinin-1- (NK1) Rezeptorantagonist. Es wirkt, indem es im zentralen Nervensystem die Bindung von Substanz P hemmt, eines Mitglieds der auch als Tachykinine bezeichneten Familie von Neuropeptiden. Substanz P ist eine wichtige Überträgersubstanz sowohl im Gastrointestinaltrakt als auch in den Nuclei des Brechzentrums. Indem Maropitant nun die Bindung von Substanz P blockiert, wirkt es gegen neurale und humorale Ursachen des Erbrechens. Verschiedene in-vitro-Untersuchungen haben gezeigt, dass Maropitant selektiv an den NK1-Rezeptor bindet und in dosisabhängigem Ausmass als funktioneller Antagonist der Substanz P wirkt. In-vivo-Studien am Hund belegen die antiemetische Wirksamkeit von Maropitant gegenüber zentral und peripher wirkenden Emetika wie Apomorphin, Cisplatin oder Ipecacuanha-Sirup.
Erbrechen ist ein komplexer Vorgang, der vom Brechzentrum im Gehirn zentral gesteuert wird. Das Brechzentrum besteht aus mehreren Nuclei im Hirnstamm (Area postrema, Nucleus tractus solitarii, dorsaler Vaguskern), die sensorische Reize aus zentralen und peripheren Quellen sowie chemische Signale aus dem Blut empfangen und verarbeiten.
 

Pharmakokinetik

Hunde:

Maropitant weist eine nichtlineare Pharmakokinetik auf, wenn es im Dosisbereich von 1 bis 16 mg/kg (0.5 bis 2 mg/kg) oral verabreicht wird. Bei Hunden erreicht Maropitant 0.75 Stunden nach subkutaner Verabreichung von 1 mg/kg Körpergewicht eine Plasmakonzentration von ca. 90 ng/ml (Cmax). Auf die Spitzenkonzentration folgte eine Abnahme mit einer scheinbaren Eliminationshalbwertszeit (t½) von ca. 9 Stunden.
Im Rahmen klinischer Studien erreichte die Maropitant-Konzentration im Plasma bei allen Tieren eine Stunde nach Verabreichung ein wirksames Niveau.
Die Bioverfügbarkeit von Maropitant nach subkutaner Verabreichung an Hunde beträgt ca. 90%.
Das Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand (VSS - Volume of Distribution at Steady-State) nach intravenöser Verabreichung von 1 - 2 mg/kg liegt bei rund 4,4 - 7 l/kg.
Nach wiederholter subkutaner Gabe von 1 mg/kg täglich an fünf aufeinander folgenden Tagen beträgt die Akkumulation 146%. Bei höheren Dosen ist die Akkumulation viel ausgeprägter. Das kann durch folgenden Befund erklärt werden:
Maropitant wird in der Leber durch Zytochrom P450 (CYP) abgebaut. CYP2D15 und CYP3A12 wurden als die Isoformen identifiziert, die beim Hund an der Metabolisierung von Maropitant in der Leber mit unterschiedlicher Aktivität und Kapazität beteiligt sind. Die Elimination erfolgt fast vollständig über die Leber und nur zu einem geringen Anteil auf dem renalen Weg: Weniger als 1% des Wirkstoffs einer subkutanen Dosis von 8 mg/kg wird unverändert oder in Form des Hauptmetaboliten mit dem Urin ausgeschieden.
 

Katzen:

Bei Katzen erreicht Maropitant im Durchschnitt 19 Minuten (tmax) nach subkutaner Verabreichung von 1 mg/kg Körpergewicht eine Plasmakonzentration von ca. 165 ng/ml (Cmax). Auf die Spitzenkonzentration folgt eine Abnahme mit einer scheinbaren Eliminationshalbwertszeit (t½) von ca. 16.8 Stunden. Das Alter der Katze scheint einen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Maropitant zu haben, wobei Katzenwelpen eine höhere Clearance aufweisen als ausgewachsene Katzen.
Im Rahmen klinischer Studien erreichte die Maropitant-Konzentration im Plasma eine Stunde nach Verabreichung ein wirksames Niveau.
Die Bioverfügbarkeit von Maropitant nach subkutaner Verabreichung an Katzen beträgt 91.3%. Das Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand (Vss-Volume of Distribution at Steady-State) nach intravenöser Verabreichung von 0.25 mg/kg liegt im Bereich zwischen 2.27 - 3.8 l/kg. Bei subkutaner Verabreichung zeigt Maropitant eine lineare Kinetik im Dosierungsbereich von 0.25 - 3mg/kg.
Nach wiederholter subkutaner Gabe von 1 mg/kg Körpergewicht einmal täglich an fünf aufeinander folgenden Tagen beträgt die Akkumulation 250%.
Maropitant wird in der Leber durch Zytochrom P450 (CYP) abgebaut.
CYP21A- und CYP3A-zugehörige Enzyme wurden als diejenigen felinen Isoformen identifiziert, die an der Metabolisierung von Maropitant in der Leber beteiligt sind.
Die renale und faekale Clearance ist unbedeutend für die Elimination von Maropitant. Weniger als 1% des Wirkstoffs einer subkutan verabreichten Dosis von 1 mg/kg wird unverändert über den Urin oder die Faeces ausgeschieden. In Form des Hauptmetaboliten wurde 10.4% der Maropitant Dosis im Urin und 9.3% der Dosis in den Faeces wiedergefunden.
Es wird angenommen, dass die Plasmaproteinbindung bei Katzen 99.1% beträgt.
 

Indikationen

Hunde:

-Zur Vorbeugung aller Formen von Erbrechen, insbesondere vor der Verabreichung emetogen wirksamer Zytostatika.
-Zur Behandlung von Erbrechen in Kombination mit anderen unterstützenden Massnahmen. Die Behandlung soll sich nach den Ursachen richten.
-Bei durch Reisekrankheit bedingtem Erbrechen, ev. nach der Einleitung einer Therapie mit Cerenia Injektionslösung, ist die Verabreichung von Cerenia Tabletten vor Antritt der Reise angezeigt.
 

Katzen:

-Zur Vorbeugung von Nausea und Erbrechen mit Ausnahme von Erbrechen bei Reisekrankheit.
-Zur Behandlung von Erbrechen in Kombination mit unterstützenden Massnahmen.
 

Dosierung / Anwendung

Zur subkutanen Injektion
Cerenia Injektionslösung ist einmal täglich als subkutane Injektion in einer Dosierung von 1 mg/kg Körpergewicht (1 ml/10 kg Körpergewicht) zu verabreichen.
Die Behandlung darf an maximal fünf aufeinander folgenden Tagen durchgeführt werden.
Zur Vorbeugung von Erbrechen sollte Cerenia Injektionslösung mehr als 30 Minuten vor einer Behandlung mit Zytostatika verabreicht werden.
Die Injektion des Produktes im gekühlten Zustand könnte Schmerzen bei der Injektion verringern.
 

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen

Keine bekannt
 

Vorsichtsmassnahmen

Die Sicherheit des Tierarzneimittels für Hunde im Alter von weniger als 8 Wochen und Katzen im Alter von weniger als 16 Wochen ist nicht belegt.
Die höhere Dosierung (8 mg pro Kilogramm) soll nur bei Hunden eingesetzt werden, die älter als 16 Wochen sind.
Die Unbedenklichkeit des Tierarzneimittels während Trächtigkeit und Laktation ist nicht belegt. Nur anwenden nach entsprechender Nutzen-Risiko-Bewertung durch den behandelnden Tierarzt.
Wichtig: Erbrechen kann ein Symptom von lebensbedrohlichen gastrointestinalen Störungen wie Ileus, Volvulus, Invagination u.ä. sein. Daher sind angemessene diagnostische Untersuchungen durchzuführen.
Antiemetika dürfen nur in Verbindung mit anderen veterinärmedizinischen und haltungstechnischen Massnahmen, die die spezifischen Ursachen und physiologischen Konsequenzen des Erbrechens berücksichtigen, angewendet werden.
Maropitant wird in der Leber abgebaut und ist daher bei Tieren mit Lebererkrankungen nur unter besonderer Vorsicht anzuwenden.
Die Anwendung von Cerenia Injektionslösung zur Behandlung von Reisekrankheiten wird nicht empfohlen, da die für diese Indikation nötige hohe Dosierung nicht untersucht wurde.
Cerenia sollte mit Vorsicht bei Tieren mit Herzproblemen angewendet werden, da Maropitant eine Affinität zu den Kanälen der Calcium- und Kalium Ionen hat.
In einer Studie wurde nach Verabreichung von 8 mg/kg an gesunden Hunden im EKG eine Verlängerung des QT-Intervalls um 10% beobachtet.
 

Überdosierung:

Cerenia Injektionslösung wurde bei Hunden und Katzen, denen täglich an bis zu 15 Tagen (dreimal die empfohlene Behandlungsdauer) bis zu 5 mg/kg (das Fünffache der Behandlungsdosis) injiziert wurde, gut vertragen.
 

Unerwünschte Wirkungen

VetVigilance: Pharmacovigilance-Meldung erstatten
 
Nach subkutaner Injektion können an der Injektionsstelle schmerzhafte Reaktionen auftreten. In sehr seltenen Fällen kann es zu anaphylaktischen Reaktionen (allergisches Ödem, Urtikaria, Erythem, Kollaps, Dyspnoe, blasse Schleimhäute) kommen.
 

Wechselwirkungen

Cerenia sollte nicht gleichzeitig mit Calcium-Kanalblockern, wie Verapamil, angewendet werden, weil auch Maropitant eine Affinität zu Calcium-Kanälen hat.
Maropitant hat eine starke Plasma-Proteinbindung und kann mit anderen Stoffen mit ebenfalls ausgeprägter Bindung konkurrieren.
 

Sonstige Hinweise

Besondere Vorsichtsmassnahmen für den Anwender

Nach der Verabreichung Hände waschen. Bei versehentlicher Selbstinjektion ist unverzüglich ein Arzt zu Rate zu ziehen und die Arzneimittelinformation oder die Packung vorzuzeigen. In Laborstudien ist für Maropitant eine augenreizende Wirkung belegt worden. Wenn das Präparat versehentlich ins Auge gelangt, ist das Auge mit reichlich Wasser auszuspülen und ein Arzt aufzusuchen.
 

Lagerungshinweise

Arzneimittel nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum hinter EXP nicht mehr anwenden.
Nach dem ersten Anbruch innerhalb von 28 Tagen aufbrauchen.
Nicht über 30°C lagern.
Ausserhalb der Reich- und Sichtweite von Kindern aufbewahren.
Nicht verwendete Tierarzneimittel oder davon stammende Abfallmaterialien sind entsprechend den örtlichen Vorschriften zu entsorgen.
 

Packungen

Cerenia Injektionslösung ist in einer Glasflasche à 20 ml Injektionslösung erhältlich.

Abgabekategorie: B

Swissmedic Nr. 58'031

Informationsstand: 06/2012

Dieser Text ist behördlich genehmigt.

 
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